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药理学课件之11-肾上腺素受体阻断药WJJ_图文

第十一章 肾上腺素受体阻断药 安徽医科大学药理学教研室 1 肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 第二节 β肾上腺素受体阻断药 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 2 第一节 α 肾上腺受体阻断药 ? ?受体阻断药能选择性与?受体结合,产生抗肾上腺 素的作用. ? 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压,称为 “肾上腺素作用的翻转” 。 3 4 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α受体阻断药 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 5 一、?1、?2受体阻断 酚妥拉明(phetolamine) 短效类 ? 口服吸收差 ? 肌肉注射维持30~50min。 ? 生物利用度低 6 【药理作用】 竞争性、选择性阻断α1、α2 受体 1、血管和血压: ? 直接舒血管降压作用。 ? 具有明显的AD翻转作用 7 2、心脏: (兴奋) ?反射性兴奋交感 ?阻断α2受体 ,促NE 释放,激动?1受体,心输 出量增加。 3、其他: 拟胆碱作用 组胺样作用 阻滞钾通道 8 【临床应用】 ? 外周血管痉挛性疾病, 如肢端动脉血管痉挛、 血栓闭塞性脉管炎。 ? 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏(酚妥拉明 5~10mg+10ml生理盐水浸润注射) ? 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其 9 骤发高血压。 ? 抗休克 目的:扩张血管,改善微循环; 用药前必需补足血容量 常与NA合用:增加心输出量,防止肺水肿 发生。 10 ? 急性心肌梗死和充血性心力衰竭 ? 其他:可乐定抗高压久用突然停药引起 高血压危象 11 【不良反应】 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。 3.诱发和加重溃疡 4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。 12 妥拉唑林(tolazoline) 与酚妥拉明相似 特点是: 1.可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。 2. 不良反应发生率高。 13 长效类:酚苄明(phenoxybenzamine) 【药理作用】非竞争性、非选择性α 受体阻断剂 作用特点:降压作用起效慢、强大而持久 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 抗休克 前列腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤治疗及术前准备 【不良反应】 体位性低血压,鼻塞,恶心,呕吐,心动过 速,心律失常,乏力,嗜睡 14 选择性α1受体阻断药---哌唑嗪 【药理作用】 阻断α 1受体降压,不激动α2受体促进NA的释放 作用于膀胱颈部和前列腺部位的α 1受体,松弛膀 胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大 15 第二节 ?肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 1. β受体阻断作用 ①心脏:抑制作用,是本类药物最主要的作用 ②血管:肝、肾、骨骼肌等血流量减少 16 ③支气管: 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。 诱发和加重哮喘 ④代谢: 糖代谢 脂肪代谢 抑制T4 ? T3 ⑤肾素:阻断球旁细胞β1受体, 肾素释放↓ 肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。 17 2.膜稳定作用 有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透 性,具有与局麻药及奎尼丁样的作用,称膜稳定 作用。 但显效剂量已超过治疗剂量。 18 3.内在拟交感活性(ISA) 有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体,同 时对?受体具有部分激动作用(partial agonistic action), 称为内在拟交感活性。 4.其他 降低眼压(与抑制房水形成有关) 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 19 【临床应用】 1. 抗心律失常 2. 抗高血压 3. 抗心绞痛和心肌梗死 4. 充血性心力衰竭 5. 其他 甲亢及其危象;嗜铬细胞瘤; 肥厚性心肌病;青光眼 20 【不良反应】 1.心血管反应 抑制心功能,使心功能不全、传导阻滞等加重; 收缩外周血管,引起间隙跛行、雷诺症。 2.诱发或加重支气管哮喘。 3.反跳现象 ?受体上调 4.其他 低血糖、幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】 严重心功能不全、传导阻滞、支气管哮喘等 21 普萘洛尔 【药理作用及临床应用】 1. β 受体阻断作用较强,β 1β 2受体选择性低, 无内在拟交感活性,有膜稳定性。 2.个体差异大,应从小剂量开始,逐渐增加剂 量。 3.临床应用:高血压、心绞痛、心律失常、甲 状腺机能亢进。 4.可诱发支气管哮喘。 22 【不良反应 】 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘 【禁忌症】 ?病态窦房结综合征、房室传导阻滞 ?支气管哮喘或慢性肺部疾患者 ?妊娠后期患者宜停用本药 ?高脂血症、糖尿病者 23 纳多洛尔(nadolol,萘轻心安) 为肾功能不全者的首选药物。 特点: 1.对?1 ?2受体的阻断作用强 2.可增加肾血流量 3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 4. 作用持久,每天给药一次。 24 噻吗洛尔(timolol,噻吗心安) 特点: 1.对?1 ?2受体的阻断作用强大 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.噻吗洛尔减少房水的生成,降低眼内压, 常用于治疗青光眼。 25 吲哚洛尔(pindolol,心得静) 特点: 1. ?受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性,主要激动骨 骼肌的?2受体,血管扩张,有利于高血 压病的治疗。 26 艾司洛尔(esmolol) 特点: 1. ?受体阻断作用较短,t ? 8min,但作 用快,主要用于室上性心动过速。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 27 二、选择性?1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 ? 具有很强的心脏选择性 ? 膜稳定作用较弱,无内在拟交感活性。 ? 属长效心脏选择性 ?1受体阻断剂。 ? 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、 甲状腺功能亢进和特发性震颤等。 28 醋丁洛尔 中长效有心脏选择性?受体阻滞剂,同时具

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