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天晴甘美


临床常用保肝药物
? 临床常用保肝药物有: 抗炎保肝类(甘草酸制剂和水飞蓟素等) 必需磷脂类(易善复等) 解毒保肝类(谷胱甘肽、硫普罗宁等) 利胆保肝类(思美泰、熊去氧胆酸等) 降酶保肝类(联苯双酯、百赛诺) 维生素辅酶类中药其他

? 甘草酸制剂、水飞蓟素类制剂活性成分明确,有不同程度 的抗炎、抗氧化、保护肝细胞膜及细胞器等作用,临床应 用这些制剂可改善肝脏生化学指标。
《乙肝防治指南》
中华医学会肝病学分会 中华医学会感染病学分会

几个保肝药物的作用靶点
正反馈
TNFα/Fas

多烯磷脂酰胆碱

溶血磷脂LPC

ONOO脂 质 神 经 酰 胺
LOX

ROS
NADPH II氧化酶

NF-kB

SOD

前列腺素 白三烯 血栓素

启动 Caspase(8)

谷胱甘肽

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甘草酸制剂的研发历程
第四代
第三代 第二代 第一代 以β体 单铵盐 为主的 混合复 方制剂 β体 甘草 酸单 铵 强力宁 α体 甘草 酸为 主 异甘草 酸 镁

甘草酸二铵 脂质复合物 天晴甘平

甘草酸粗 提混合物

甘利欣

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2005
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手性药物研究的兴起
反应停(沙利度胺) 最为著名的例子就 是在欧洲风行一时 的反应停事件。 研究证明,反应停 的(R)-(+)-异构体 具有镇静作用,但 反应停的(S)-(?)异构体却有很强的 胚胎毒素和致畸作 用。

R对映体
孕妇

S对映体 强致畸

缓解妊娠反应

甘草酸中的一对同分异构体
α甘草酸 甘美 β甘草酸 美能 强力宁

a体甘草酸肝脏靶向性高
睾丸
脂肪 皮肤 肌肉

天晴甘美α体 甘草酸苷β体


小肠 胃 脾 胰


心 脑 肺
0 20 40 60
胡琴等 南京医科大学药理系

80 %

研究天晴甘美与复方甘草甜素在小鼠体内分布的研究 《中国药房》

手性药物研究的兴起
2001年诺贝尔化学奖得主

威廉· 诺尔斯

野依良治

巴里· 夏普莱斯

由于他们在手性物质催化和氢化领域的贡献,如今许多 手性化合物的单一异构体可以方便的合成或者拆分出来, 这成为化学领域几十年来最重要的发现之一。

第四代甘草酸制剂

天晴甘美—异甘草酸镁注射液
正大天晴公司历时8年精心研究 近六年来保肝药物领域中唯一的一类新药 国家863资助项目之一 甘草酸的单一反式旋光异构体,保肝药物中 首个手性药物, 自主知识产权,专利保护达到20年

单一异构体药物有如下优势
使用单一异构体药物可减少用药剂量 可使量-效关系简单化 可避免由非活性异构体所引起 的副作用和毒性。

双重抑制磷脂酶A2 阻断炎症进展
? 抑制磷脂酶A2,阻断炎症反应的启动 ? 镁离子可阻止钙离子内流,进一步增强抑制磷脂酶 A2的作用

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